Лираглутид для инъекций (рекомбинантный путь), диабетическая упаковка и ручка 3 мл: 18 мг № CAS: 204656-20-2

ОПИСАНИЕ

ЛИРГЛЮТИД содержит лираглутид, аналог человеческого GLP-1, и действует как агонист рецепторов GLP-1. Пептидный предшественник лираглутида, полученный с помощью процесса, включающего экспрессию рекомбинантной ДНК всахаромицеты церевисиае, был сконструирован так, чтобы быть на 97 процентов гомологичным природному GLP-1 человека путем замены лизина на аргинин в положении 34. Лираглутид получают путем присоединения C-16 жирной кислоты (пальмитиновой кислоты) к спейсеру из глутаминовой кислоты. на оставшийся лизиновый остаток в положении 26 предшественника пептида. Молекулярная формула лираглутида — C172H265N43O51, а молекулярная масса — 3751,2 дальтон. Структурная формула (рис. 1):

Лираглутид для инъекций представляет собой стерильный, водный, прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор для подкожного введения. Каждый 1 мл раствора ЛИРАГЛУТИДА содержит 6 мг лираглутида и следующие неактивные ингредиенты: дигидрат динатрия фосфата, 1,42 мг; пропиленгликоль, 14 мг; фенол 5,5 мг; и вода для инъекций. LIRAGLUTIDE имеет pH примерно 8,15, для корректировки pH можно добавить соляную кислоту или гидроксид натрия. Каждая предварительно заполненная шприц-ручка содержит 3 мл раствора ЛИРАГЛУТИДА, что эквивалентно 18 мг лираглутида (свободного основания, безводного).

Механизм действия

Лираглутид представляет собой ацилированный человеческий глюкагоноподобный пептид-1 (GLP-1) рецептора с 97-процентной гомологией аминокислотной последовательности с эндогенным человеческим GLP-1(7-37). GLP-1(7-37) представляет<20% of total circulating endogenous GLP-1. Like GLP-1(7-37), liraglutide activates the GLP-1 receptor, a membrane-bound cell-surface receptor coupled to adenylyl cyclase by the stimulatory G-protein, Gs, in pancreatic beta cells. Liraglutide increases intracellular cyclic AMP (cAMP) leading to insulin release in the presence of elevated glucose concentrations. This insulin secretion subsides as blood glucose concentrations decrease and approach euglycemia. Liraglutide also decreases glucagon secretion in a glucose-dependent manner. The mechanism of blood glucose lowering also involves a delay in gastric emptying. GLP-1(7-37) has a half-life of 1.5-2 minutes due to degradation by the ubiquitous endogenous enzymes, dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and neutral endopeptidases (NEP). Unlike native GLP-1, liraglutide is stable against metabolic degradation by both peptidases and has a plasma half-life of 13 hours after subcutaneous administration. The pharmacokinetic profile of liraglutide, which makes it suitable for once daily administration, is a result of self-association that delays absorption, plasma protein binding and stability against metabolic degradation by DPP-IV and NEP.

Фармакодинамика

Фармакодинамический профиль ЛИРАГЛЮТИДА соответствует его фармакокинетическому профилю, наблюдаемому после однократного подкожного введения, поскольку ЛИРАГЛУТИД снижает уровень глюкозы натощак, до еды и после приема пищи в течение дня.

Уровень глюкозы натощак и постпрандиальный уровень измеряли до и в течение 5 часов после стандартизированного приема пищи после лечения до равновесного состояния 0,6, 1,2 и 1,8 мг лираглутида или плацебо. По сравнению с плацебо постпрандиальная концентрация глюкозы в плазме крови AUC0-300min была на 35% ниже после приема ЛИРАГЛУТИДА в дозе 1,2 мг и на 38% ниже после приема ЛИРАГЛУТИДА в дозе 1,8 мг. Глюкозозависимая секреция инсулина

Влияние однократной дозы 7,5 мкг/кг (~ 0,7 мг) лираглутида на скорость секреции инсулина (ISR) исследовали у 10 пациентов с сахарным диабетом 2 типа во время поэтапной инфузии глюкозы. У этих пациентов в среднем ответ ISR увеличивался в зависимости от уровня глюкозы (рис. 2).

секреция глюкагона

Лираглутид снижал уровень глюкозы в крови за счет стимуляции секреции инсулина и снижения секреции глюкагона. Однократная доза ЛИРАГЛУТИДА 7,5 мкг/кг (~ 0,7 мг) не ослабляла реакцию глюкагона на низкие концентрации глюкозы.

Опорожнение желудка

Лираглутид вызывает задержку опорожнения желудка, тем самым снижая скорость, с которой постпрандиальная глюкоза

появляется в обращении.

Электрофизиология сердца (QTc)

Влияние ЛИРАГЛУТИДА на реполяризацию сердца изучали в исследовании интервала QTc. ЛИРАГЛУТИД в стабильном состоянии

концентрации с суточной дозой до 1,8 мг не вызывали удлинения интервала QTc.

Имя:Лираглутид

Лираглутид — это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое используется для лечения симптомов сахарного диабета 2 типа. Лираглутид можно использовать отдельно или с другими лекарствами.

Дозировка:Инъекция

Спецификация:3 мл: 18 мг

Показания

Лираглутид показан: в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля у пациентов 10 лет и старше с сахарным диабетом 2 типа,

Лираглутид для снижения риска серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий (смерть от сердечно-сосудистых заболеваний, нефатальный инфаркт миокарда или нефатальный инсульт) у взрослых с сахарным диабетом 2 типа и установленным сердечно-сосудистым заболеванием.

Предпринимательство

1993

31 декабря компания Hangzhou Jiuyuan Gene Engineering Co., Ltd. была зарегистрирована и создана в зоне развития высоких технологий Ханчжоу.

2003 год

18 сентября стимулирующий тромбоциты препарат Jijufen (рекомбинантный человеческий интерлейкин -11 для инъекций) получил новый сертификат и разрешение на производство.

2008 год

Компания была названа первой партией национальных высокотехнологичных предприятий в 2008 году.

19 декабря был официально одобрен к производству пятый новый продукт Giotin (палоносетрона гидрохлорид для инъекций).

2010 год

Новый продукт компании, рекомбинантный материал для восстановления костей BMP-2 человека (Bone Youdao), был официально запущен в производство и продажи.

2020 год

Центр исследований и разработок компании в целом обосновался в фармацевтическом городке Ханчжоу.

Объем продаж компании превысил 1 млрд юаней.

Честь

Национальное высокотехнологичное предприятие

Ключевое высокотехнологичное предприятие Национального плана факелов

Национальное предприятие по преимуществу интеллектуальной собственности

Провинциальный центр высокотехнологичных исследований и разработок

Технологический центр предприятия провинции Чжэцзян

Известная торговая марка провинции Чжэцзян

Чжэцзянский научно-исследовательский институт генетических биофармацевтических препаратов Цзююань

Часто задаваемые вопросы

В: вы торговая компания или производитель?

О: Мы являемся профессиональным производителем, специализирующимся на исследованиях, разработке, производстве и маркетинге фармацевтических препаратов на основе генной инженерии и биохимических технологий с 1993 года.

И мы торгуем нашей продукцией с нашими клиентами напрямую.

Q: Предоставляете ли вы образец? Это бесплатно?

О: если образец имеет низкую стоимость, мы предоставим бесплатный образец с доставкой. Но для некоторых дорогостоящих образцов нам необходимо взимать плату за образец.

В: Каков ваш срок оплаты?

О: 30-процентный авансовый платеж перед производством и 70-процентный платеж перед отправкой.

В: Какой сертификат у вас есть?

О: GMP, EUGMP и ISO14001.

В: Есть ли у вас служба тестирования и аудита?

A: Да, мы можем помочь получить назначенный отчет об испытаниях продукта и назначенный отчет о заводской проверке.

горячая этикетка : инъекция лираглутида (рекомбинантный путь), диабет, нерасфасованная и шприц-ручка, 3 мл: 18 мг, № по каталогу: 204656-20-2, инъекция лираглутида в Китае (рекомбинантный путь), диабет, нерасфасованная и шприц-ручка, 3 мл: 18 мг, № по каталогу: 204656-20-2 производители, поставщики, фабрика, Усовершенствованная дозировка формы, Регулируемая форма дозировки, Традиционная дозировка формы, Нетоксичная дозировка, Стабильная дозировка формы, Форма дозировки небольшого количества